Chem：缩小50%！联合新药组合借助癌症耐药性

月所学术研究结果以二本书“Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug”发表在《Chem》杂志上。新墨西哥的大学安德森分校Jonathan Sessler教授表示，“我们的建立联系候选药品比市面上最强盛的抗癌药品不够有效，这一结果让人震惊。”由韩国的大学的Sessler和Jong Seung Kim拥护的团队研发了一种原称C1的药品，它能够同时将乳癌保持在易受攻击的长时间，并能积聚强效化学物质。2个月后，拒绝接受药品治疗的荷瘤豚鼠的比未能治疗豚鼠的小约75%，的体积个数是单独拒绝接受不尽相同药品豚鼠的一半。据知晓，C1药品部分通过靶向的新陈激素而起功用。早先的时候，乳癌就看起来一个乐句慢的跑步者：换气困难。它发育加速慢，燃烧的能量不算多，导致未能获得足够的镁气。较长时间情况下，精子细胞需要用镁激素，但20世纪演变为无镁激素，生产成本较低。像累坏了的跑步者，喘着气还抽筋，在这个20世纪阶段性，的新陈激素出现异常且非常坚韧，所以这也正是许多乳癌药品发挥最佳功用的时候。但是，随着的成熟和新陈激素的演变，细胞往往不会产生致病，这对患者来说是一种致命的扭转。Sessler写到，“当转换成较长时间的新陈激素时，它就不会产生抵抗力。如果我们制止这种演变，那我们就能够暂时透过的坚韧期。”两个月后，患上人类乳腺癌的豚鼠(口服了C1)比未能拒绝接受治疗的豚鼠(口服了grey白色)小了75% (粉色)，比单独拒绝接受值得注意药品(Dox和DCA)的豚鼠(蓝色)的小一半。图片来源：新墨西哥的大学安德森分校月所学术研究中不会C1的创新之一处在于，将抗癌药与一种可以制止较长时间换气的分子联系起来。C1中不会有两种活性类型，Doxorubicin (Dox)和二(DCA)氨基酸。Dox是一种早已用作了几十年的强盛的乳癌化疗药品；DCA可以将细胞的激素转化为厌镁。学术研究医务人员并没有发明这两种类型，但他们是第一个将它们这两者联结成单个分子并在荷瘤豚鼠上同步进行的测试的人。Sessler写到，C1有效性的简而言之，将两种活性类型联结在一个分子中不会，这样当它们开到癌细胞时，就不会同时一处于同一位置。第三种类型靶向一部分称为线粒体的癌细胞，然后积聚Dox和DCA。后一种所设计类型必需两个活物类型在最有效的地方赢取输送。在这项学术研究中不会，豚鼠精子的早已对化疗药品Dox产生了抗病毒，这表明建立联系实验药品确实弥补了抗病毒。学术研究医务人员早已为他们的C1药品申请了商标注册。Sessler是一名患者患者，他的职业生涯一直在致力寻觅治疗方法。“现在，乳癌诊疗往往就是宣判死刑，”Sessler说。，“我们想要看到乳癌在我们的终其一生能够成为一种慢性疾病。”原始出一处;Amit Sharma, Min-GooLee, Hu Shi, et.al. Overcoming Drug Resistance by Targeting Cancer Bioenergetics with an Activatable Prodrug. Chem Available online 23 August 2018